- Каталог
- Сердечные препараты
- Гемфиброзил таблетки 900мг №20
Гемфиброзил таблетки 900мг №20
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Гемфиброзил — гиполипидемическое средство из группы фибратов. Его применяют как дополнение к немедикаментозному лечению, когда одной коррекции питания, снижения массы тела и физической активности недостаточно для контроля нарушений липидного обмена. Препарат в первую очередь используют при состояниях, где ведущей проблемой являются повышенные триглицериды, а также при смешанной дислипидемии, когда одновременно выявляются гипертриглицеридемия и неблагоприятные изменения других фракций липидов, включая низкий уровень HDL.
Механизм действия
Гемфиброзил действует через ядерный рецептор PPAR-α, который регулирует гены, связанные с обменом жиров. Активация этого механизма усиливает активность липопротеинлипазы в тканях, что ускоряет удаление триглицеридов из кровотока. Одновременно снижается образование в печени липопротеинов очень низкой плотности (VLDL), которые богаты триглицеридами, и меняется обмен аполипопротеинов, участвующих в переносе жиров. В результате содержание триглицеридов в плазме снижается, а уровень HDL обычно повышается.
Как правильно принимать
Гемфиброзил принимают внутрь на фоне продолжающейся липидснижающей диеты. Для взрослых в инструкции описан диапазон суточной дозы от 900 до 1200 мг, примерно за 30 минут до вечернего приема пищи. Классический режим 1200 мг — это 600 мг 2 раза в сутки, за полчаса до завтрака и ужина.
Общие принципы приема такие: препарат принимают регулярно, в одно и то же время, не заменяя им диету. Самостоятельно менять дозировку не следует. Если у пациента есть умеренное снижение функции почек, терапию начинают осторожно, с 900 мг в сутки, и оценивают функцию почек до возможного повышения дозы. При тяжелом нарушении функции почек гемфиброзил противопоказан.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Гемфиброзил противопоказан при гиперчувствительности к самому действующему веществу, при выраженном нарушении функции печени, тяжелой почечной недостаточности, заболеваниях желчного пузыря и желчевыводящих путей, включая желчнокаменную болезнь, а также при одновременном применении с репаглинидом. Отдельным противопоказанием считается перенесенная фотоаллергическая или фототоксическая реакция на фоне лечения фибратами.
Осторожность особенно важна у пациентов с мышечными симптомами в анамнезе, гипотиреозом, злоупотреблением алкоголем, пожилым возрастом и сниженной функцией почек. На фоне гемфиброзила описаны миозит, миопатия и редкие случаи рабдомиолиза.
Еще одна важная зона контроля — желчевыделительная система. Препарат может увеличивать выведение холестерина с желчью, из-за чего повышается риск образования камней.
Также препарат требует внимательности у людей с сахарным диабетом и у пациентов, принимающих антикоагулянты. Гемфиброзил может усиливать действие некоторых сахароснижающих средств с риском гипогликемии, а также потенцировать эффект пероральных антикоагулянтов, поэтому в таких ситуациях нужны контроль глюкозы и, при необходимости, коррекция сопутствующей терапии.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Тяжелая гипертриглицеридемия, смешанная гиперлипидемия, первичная гиперхолестеринемияИнструкция по применению Гемфиброзил таблетки 900мг №20
Форма выпуска и упаковка
Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Стандартная потребительская упаковка — 20 таблеток.
Состав
Активный компонент: гемфиброзил.
Вспомогательные компоненты ядра таблетки:
- высокоокисленный/коллоидный безводный кремнезем (E551);
- гидратированный диоксид кремния;
- преджелатинизированный кукурузный крахмал;
- натрия карбоксиметилкрахмал (sodium starch glycolate);
- полисорбат 80 (E433);
- стеарат магния (E470b).
Фармакодинамика и принцип действия
Гемфиброзил — это гиполипидемическое средство из группы фибратов. Его действие направлено прежде всего не на выраженное снижение LDL-холестерина, а на коррекцию нарушений, где ведущую роль играют высокие триглицериды и/или низкий HDL-холестерин.
На клиническом уровне препарат:
- усиливает периферическое расщепление липопротеинов, богатых триглицеридами, включая VLDL и хиломикроны;
- уменьшает синтез VLDL в печени;
- способен повышать содержание фракций HDL2 и HDL3, а также аполипопротеинов A-I и A-II;
- снижает концентрацию триглицеридов в сыворотке.
С практической точки зрения это означает, что гемфиброзил особенно полезен там, где необходимо уменьшить риск осложнений, связанных с выраженной гипертриглицеридемией, включая риск панкреатита.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь гемфиброзил хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; его биодоступность близка к полной. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается примерно через 1–2 часа. Поскольку пища несколько влияет на биодоступность, препарат рекомендуют принимать за 30 минут до еды.
Препарат активно связывается с белками плазмы — не менее 97%. Метаболизм идет преимущественно в печени с образованием нескольких метаболитов, включая gemfibrozil 1-O-β-glucuronide, который тоже фармакологически значим в плане лекарственных взаимодействий.
Выведение происходит главным образом в виде метаболитов через почки: около 70% дозы экскретируется с мочой, в основном в виде конъюгатов; менее 6% выводится с мочой в неизмененном виде, около 6% — с калом.
Показания к применению
| Показание | Когда препарат рассматривают |
| Тяжелая гипертриглицеридемия | При значительно повышенных триглицеридах, в том числе с низким HDL, особенно если нужно уменьшить риск панкреатита |
| Смешанная гиперлипидемия | Когда статины противопоказаны, не переносятся или не подходят по клинической ситуации |
| Первичная гиперхолестеринемия | Как альтернативный вариант, если использование статина невозможно |
| Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у отдельных пациентов | Когда уровень не-HDL-холестерина остается высоким, а статины применить нельзя |
Противопоказания
Препарат не применяют в следующих ситуациях:
- гиперчувствительность к гемфиброзилу или любому компоненту таблетки;
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжелое нарушение функции почек;
- заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей, включая желчнокаменную болезнь;
- перенесенные фотоаллергические или фототоксические реакции на препараты группы фибратов.
Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом. Чаще других описываются:
- диспепсия;
- боль в животе;
- диарея;
- тошнота, рвота, метеоризм, запор;
- головная боль, головокружение;
- кожная сыпь или экзематозные реакции;
- утомляемость.
Более редкие, но клинически значимые реакции включают:
- миалгию, миопатию, миозит, рабдомиолиз;
- повышение печеночных ферментов, гепатит, холестатическую желтуху;
- панкреатит;
- тромбоцитопению, анемию, лейкопению, эозинофилию, гипоплазию костного мозга;
- фоточувствительность;
- нарушение зрения;
- фибрилляцию предсердий;
- ангиоотек, отек гортани.
Сочетанное применение с другими средствами
У гемфиброзила сложный профиль лекарственных взаимодействий. Он ингибирует ряд ферментов и транспортных систем, включая CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1, UGTA3 и OATP1B1, поэтому может значительно изменять концентрации сопутствующих препаратов.
| Комбинация | Что может происходить | Практический вывод |
| Статины (особенно симвастатин; также риск со многими другими) | Резко повышается риск миопатии и рабдомиолиза | С симвастатином комбинация противопоказана; в целом сочетание со статинами стараются избегать |
| Репаглинид | Существенное увеличение концентрации и риск тяжелой гипогликемии | Противопоказано |
| Дасабувир | Значимый рост экспозиции и риск удлинения QT | Противопоказано |
| Селексипаг | Значительное повышение экспозиции активного метаболита | Противопоказано |
| Пероральные антикоагулянты (например, варфарин) | Усиление антикоагулянтного эффекта, рост риска кровотечений | Нужен контроль INR и возможное снижение дозы антикоагулянта |
| Гипогликемические средства и инсулин | Возможны гипогликемические реакции | Нужен контроль глюкозы, иногда коррекция схемы лечения |
| Розиглитазон | Может повышаться системная экспозиция | Применять с осторожностью |
| Секвестранты желчных кислот (например, колестипол) | Возможное влияние на всасывание и эффективность | Интервал между приемами подбирает врач |
| Другие субстраты CYP2C8/OATP1B1 | Может расти их концентрация в крови | Нужно оценивать взаимодействия по каждому препарату отдельно |
Алкоголь при дислипидемии нежелателен сам по себе, потому что способен повышать триглицериды и ухудшать контроль обмена липидов. Кроме того, регулярное употребление больших количеств алкоголя относится к факторам, увеличивающим риск мышечных осложнений, особенно при сочетании с другими липидснижающими средствами. До начала лечения и во время него рекомендуют ограничивать спиртное, а при выраженной гипертриглицеридемии — по возможности исключать.
Способ применения и дозы
Лечение начинают только после подтверждения стойкого нарушения липидного профиля несколькими анализами и после попытки скорректировать ситуацию диетой, физической активностью, снижением массы тела и лечением состояний, которые сами по себе могут повышать липиды, например гипотиреоза или декомпенсированного сахарного диабета.
Стандартные схемы для взрослых:
- 900 мг в сутки — обычно однократно за 30 минут до вечернего приема пищи;
- 1200 мг в сутки — по 600 мг 2 раза в день, за 30 минут до завтрака и за 30 минут до ужина.
Максимальная суточная доза составляет 1500 мг, но клинически документированная стандартная терапия чаще укладывается в диапазон 900–1200 мг/сутки.
При нарушении функции почек:
- при легком или умеренном снижении функции почек стартовая доза может составлять 900 мг/сутки с дальнейшей оценкой переносимости и лабораторных показателей;
- при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.
Если через 3 месяца на адекватной дозе не получен удовлетворительный липидный ответ, терапию пересматривают.
Передозировка
При передозировке описаны:
- абдоминальные спазмы;
- диарея;
- тошнота и рвота;
- боли в суставах и мышцах;
- повышение креатинфосфокиназы;
- отклонения печеночных проб.
Лечение, как правило, симптоматическое и поддерживающее, с контролем функции печени, почек, уровня КФК и общего состояния пациента.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности гемфиброзил не применяют рутинно. Использование возможно только в исключительных случаях, когда врач считает это абсолютно необходимым. Во время грудного вскармливания препарат противопоказан.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Гемфиброзил редко может вызывать головокружение и зрительные нарушения. Если на фоне лечения появляются такие симптомы, от управления автомобилем, работы с движущимися механизмами и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания, следует временно отказаться.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный лабораторный контроль. Обычно врач отслеживает:
- липидный профиль;
- печеночные ферменты и билирубин;
- креатинкиназу при мышечных симптомах или высоком риске миопатии;
- общий анализ крови, особенно в первые 12 месяцев терапии.
Особая осторожность нужна:
- при склонности к мышечным осложнениям;
- при гипотиреозе;
- у пациентов старше 70 лет;
- при семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
- при злоупотреблении алкоголем;
- при одновременном приеме других липидснижающих средств.
Отдельно важно помнить о риске желчнокаменной болезни: гемфиброзил может увеличивать выведение холестерина с желчью, что создает условия для образования камней. При признаках желчной колики, боли в правом подреберье или выявлении камней терапию обычно прекращают.
Условия продажи
Гемфиброзил относится к препаратам, отпуск которых осуществляется по рецепту.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует:
- в месте, недоступном для детей;
- при температуре не выше 25°C;
- разумно держать препарат в оригинальной упаковке до момента использования, чтобы не потерять маркировку и срок годности.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Краснодар, ул. В. Головатого, 313, ТЦ Галерея Краснодар
Заказывайте по телефону: +7 (861) 230-40-83
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
