Артериальная гипертензия часто длительное время протекает почти незаметно, но постоянно повышенное давление создает избыточную нагрузку на сосуды, сердце, головной мозг и почки. Цель лечения — не только снизить цифры давления, но и удерживать их в безопасном диапазоне в течение суток. Экскалиба относится к препаратам длительного действия: при регулярном приеме она помогает поддерживать более ровный сосудистый тонус и уменьшать риск резких подъемов давления.
Экскалиба снижает артериальное давление за счет одновременного влияния на две ключевые системы регуляции сосудистого тонуса.
Олмесартан медоксомил — представитель группы блокаторов рецепторов ангиотензина II. Само вещество является пролекарством: после приема внутрь оно превращается в активный олмесартан во время всасывания из желудочно-кишечного тракта. Ангиотензин II — один из главных факторов, вызывающих сужение сосудов и задержку натрия и жидкости. Когда олмесартан блокирует рецепторы к ангиотензину II, сосуды меньше реагируют спазмом, периферическое сопротивление снижается, а давление постепенно уменьшается.
Амлодипин относится к блокаторам кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Он препятствует избыточному поступлению кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. В результате артерии расслабляются, их просвет расширяется, а сердцу становится легче продвигать кровь по сосудистому руслу. Амлодипин действует плавно и продолжительно, поэтому подходит для ежедневной терапии артериальной гипертензии.
Олмесартан уменьшает влияние гормональной системы, поддерживающей сосудистое сужение, а амлодипин напрямую расслабляет артериальные сосуды. Благодаря этому давление снижается более полно, чем при воздействии только на один путь регуляции.
Таблетка принимается обычно раз в сутки, желательно в одно и то же время. Прием пищи, как правило, не является решающим условием, но пациенту удобнее выбрать стабильный режим — например, принимать препарат каждое утро.
Экскалиба не применяется при известной выраженной реакции организма на олмесартан, амлодипин, производные дигидропиридина или другие компоненты таблетки.
Также препарат противопоказан при беременности, особенно во II и III триместрах: лекарства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут нарушать функцию почек плода и приводить к тяжелым осложнениям у плода и новорожденного.
Особая осторожность требуется при состояниях, при которых чрезмерное снижение давления может быть опасным: выраженное обезвоживание, значительная потеря солей, прием высоких доз мочегонных средств, тяжелая сердечная недостаточность, стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В таких ситуациях даже стандартная доза может действовать слишком резко.
Пациентам с нарушением функции почек препарат назначают с контролем креатинина, скорости клубочковой фильтрации и калия. Олмесартан может влиять на почечную гемодинамику, особенно при двустороннем сужении почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.
При заболеваниях печени контроль также важен: амлодипин метаболизируется в печени, поэтому при тяжелом нарушении ее функции концентрация препарата может повышаться, а действие становиться более выраженным.
У пожилых пациентов дозы подбирают особенно внимательно, поскольку чувствительность к сосудорасширяющим препаратам может быть выше.
Форма выпуска и упаковка
Excaliba выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Упаковка содержит 28 таблеток, что при стандартном ежедневном приеме соответствует примерно одному месяцу лечения.
Состав
Активные вещества
| Компонент | Дозировка в 1 таблетке | Основное значение |
| Олмесартан медоксомил | 40 мг | Вещество из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II; уменьшает сосудистое сопротивление и влияние ангиотензина II |
| Амлодипин | 10 мг, в форме амлодипина безилата | Блокатор медленных кальциевых каналов; способствует расслаблению артериальных сосудов |
Прочие компоненты: прежелатинизированный кукурузный крахмал, силикатированная микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, диоксид титана E171, оксид железа желтый/красный E172.
Фармакодинамика и принцип действия
Excaliba объединяет два антигипертензивных механизма, благодаря чему воздействует на повышенное давление с разных сторон. Один компонент влияет на гормональную регуляцию сосудистого тонуса, второй — непосредственно на способность сосудов сокращаться и расслабляться.
Олмесартан медоксомил является пролекарством: после приема он превращается в активный олмесартан. Его задача — блокировать рецепторы, через которые ангиотензин II реализует свое сосудосуживающее действие. Ангиотензин II — один из ключевых факторов, поддерживающих повышенное давление: он сужает артерии, способствует задержке натрия и воды, усиливает нагрузку на сосудистую стенку. Когда его влияние ослабляется, сосуды становятся менее спазмированными, а давление снижается более плавно.
Амлодипин относится к дигидропиридиновым антагонистам кальция. Он препятствует избыточному поступлению ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Кальций необходим для сокращения сосудистой стенки, поэтому при его ограниченном входе артерии расслабляются, их просвет становится шире, а сопротивление кровотоку уменьшается.
Комбинация этих двух веществ особенно ценна при гипертензии, которая недостаточно контролируется одним препаратом. Олмесартан снижает влияние ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а амлодипин уменьшает периферический сосудистый тонус. За счет этого достигается более полноценное антигипертензивное действие без необходимости принимать несколько отдельных таблеток.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь олмесартан медоксомил быстро преобразуется в активный метаболит — олмесартан. Именно он связывается с рецепторами ангиотензина II и обеспечивает антигипертензивный эффект. Выведение олмесартана происходит разными путями, включая почечный и кишечный, поэтому при заболеваниях почек требуется особое внимание к переносимости терапии и лабораторным показателям.
Амлодипин всасывается постепенно. Его действие развивается не мгновенно, зато сохраняется длительно.
Показания к применению
| Показание / клиническая ситуация | Когда препарат может быть назначен |
| Артериальная гипертензия у взрослых | При стойком повышении артериального давления, требующем лекарственной коррекции |
| Недостаточный эффект одного антигипертензивного средства | Когда монотерапия не позволяет достичь целевых показателей давления |
| Необходимость комбинированного воздействия | Когда врачу важно одновременно повлиять на сосудистый тонус и ренин-ангиотензиновую систему |
| Переход с раздельного приема олмесартана и амлодипина | Если пациент уже получал оба вещества отдельно и ему подходит фиксированная комбинация |
| Усиление ранее назначенной терапии | Если меньшие дозы комбинации не обеспечивают достаточного контроля давления |
Противопоказания
Excaliba не применяют, если ранее у пациента возникали тяжелые реакции на олмесартан, амлодипин, производные дигидропиридина или другие компоненты таблетки.
К числу важных ограничений также относятся:
Особая осторожность требуется при хронической болезни почек, стенозе почечных артерий, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, нарушениях водно-солевого баланса, обезвоживании, сахарном диабете, заболеваниях печени и у пациентов пожилого возраста.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции могут быть связаны как с сосудорасширяющим действием амлодипина, так и с влиянием олмесартана на ренин-ангиотензиновую систему.
Возможные неблагоприятные эффекты:
Сочетанное применение с другими средствами
| Лекарство или группа средств | Возможное последствие | Что важно учитывать |
| Другие антигипертензивные препараты | Слишком сильное снижение давления | Требуется врачебный подбор доз |
| Мочегонные средства | Усиление гипотензивного эффекта, риск обезвоживания | Особенно важно контролировать давление в начале лечения |
| Ингибиторы АПФ | Рост риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и чрезмерного падения давления | Комбинация допустима только по строгим показаниям |
| Алискирен | Повышение риска нарушений функции почек и уровня калия | Нежелателен, а при сахарном диабете противопоказан |
| Калийсберегающие диуретики | Повышение калия в крови | Нужен лабораторный контроль |
| Препараты калия и заменители соли с калием | Риск гиперкалиемии | Самостоятельное применение нежелательно |
| НПВС: ибупрофен, диклофенак, напроксен и другие | Ослабление действия препарата, нагрузка на почки | Не рекомендуется длительный бесконтрольный прием |
| Литий | Возможное повышение токсичности лития | Требуется контроль концентрации лития или замена терапии |
| Сильные ингибиторы CYP3A4: кларитромицин, кетоконазол, некоторые противовирусные препараты | Усиление действия амлодипина | Возможны отеки, головокружение, гипотензия |
| Индукторы CYP3A4: рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя | Ослабление эффекта амлодипина | Может потребоваться пересмотр лечения |
| Симвастатин | Увеличение системного воздействия симвастатина | Дозу статина подбирает врач |
| Грейпфрут и грейпфрутовый сок | Возможное усиление эффекта амлодипина | Лучше избегать регулярного употребления |
Алкоголь может усиливать снижение давления, вызванное Excaliba. Это связано с тем, что этанол сам по себе способен расширять сосуды, а в сочетании с амлодипином и олмесартаном этот эффект может стать более выраженным.
На фоне терапии желательно избегать значительных доз алкоголя. Если пациент планирует употребление спиртного даже в умеренном количестве, это лучше обсудить с врачом, особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях, нестабильном давлении или склонности к обморокам.
Способ применения и дозы
Обычно Excaliba принимают по одной таблетке раз в сутки, желательно в одно и то же время, чтобы поддерживать стабильную концентрацию действующих веществ.
Прием пищи обычно не имеет решающего значения, поэтому таблетку можно принимать как до еды, так и после нее. Главное условие — регулярность.
Передозировка
Передозировка Excaliba может привести к выраженному расширению сосудов и резкому снижению артериального давления.
Лечение направлено на поддержание кровообращения и коррекцию осложнений.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности Excaliba не применяют. Особенно опасно воздействие препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, во втором и третьем триместрах: они могут нарушать развитие почек плода, уменьшать количество околоплодных вод и приводить к тяжелым последствиям для ребенка.
В период грудного вскармливания Excaliba обычно не является препаратом выбора. Решение о лечении принимает врач: он оценивает необходимость терапии для матери и возможные риски для ребенка. При необходимости может быть рекомендовано другое антигипертензивное средство с более изученной безопасностью при лактации.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
На фоне приема у некоторых пациентов возможны головокружение, усталость, сонливость, замедление реакции или ощущение неустойчивости. Чаще такие явления возникают в начале лечения, после изменения дозы, при сочетании с алкоголем или при чрезмерном снижении давления.
До тех пор, пока пациент не убедился, что препарат не ухудшает концентрацию и координацию, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем, работе с механизмами, подъеме на высоту и выполнении задач, требующих быстрой реакции.
Особые указания
Лечение должно сопровождаться регулярным контролем артериального давления. Полезно вести дневник измерений: фиксировать показатели утром, вечером и при ухудшении самочувствия. Такие записи помогают врачу понять, насколько стабильно работает препарат и нет ли эпизодов чрезмерного снижения давления.
Пациентам с заболеваниями почек, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью, нарушениями водно-солевого баланса или пожилым людям может потребоваться контроль креатинина, скорости клубочковой фильтрации и уровня калия в крови.
Нужно соблюдать осторожность при состояниях, сопровождающихся потерей жидкости: рвоте, диарее, высокой температуре, обильном потоотделении, жаркой погоде. Обезвоживание повышает вероятность резкого падения давления и ухудшения функции почек.
Не следует самостоятельно добавлять к лечению препараты калия, калийсберегающие мочегонные или заменители соли с калием.
Условия продажи
Excaliba относится к рецептурным препаратам.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, в месте, защищенном от влаги, прямого солнечного света и доступа детей.
Температурные условия хранения, как правило, ниже 25 С.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Краснодар, ул. В. Головатого, 313, ТЦ Галерея Краснодар
Заказывайте по телефону: +7 (861) 230-40-83
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: